笔记药理学第1720章

-李宫俊-我放开了但还没放下我恢复了但还没痊愈我想开了但还有怀念我忘记了但还有回忆-《李宫俊的诗》-

第17章治疗中枢神经系统退行性疾病药

补充多巴胺，左旋多巴是合成多巴胺的前体物质帕金森病（PD）：静止震颤、肌肉强直、运动迟缓、共济失调成因：黑质和纹状体内多巴胺含量极度减少，黑质内多巴胺能神经元几乎完全丧失拟多巴胺类药左旋多巴

补充多巴胺，左旋多巴是合成多巴胺的前体物质

脱羧成为多巴胺，仅1%左右进入中枢神经系统，同时合用AADC抑制药，可减少外周DA生成①抗帕金森病作用，疗效与黑质－纹状体病损程度有关，轻症疗效好，重症疗效差，对肌肉僵直和运动困难疗效好，对肌肉震颤的疗效差②治疗肝昏迷（肝性脑病），左旋多巴进入脑内，可转变为NA（去甲肾上腺素）③起效慢，用药2～3周出现体征改善，用药1～6个月后疗效最强④对抗精神类药物如吩噻嗪类引起的帕金森综合征无效①胃肠道反应（80%，治疗早期）②心血管反应（30%，治疗初期，直立性低血压、心律不齐）③运动多动症（不自主运动）④症状波动（开-关反应）⑤精神症状①维生素B6是多巴脱羧酶辅基，加速左旋多巴在外周转化，增强其副作用，降低疗效②利血平（抗高血压药物p）耗竭黑质-纹状体中的多巴胺③氯丙嗪能阻断多巴胺受体，降低左旋多巴疗效，还可引起药源性帕金森综合征卡比多巴（氨基酸脱羧酶抑制药）溴隐亭（多巴胺受体激动药）①小剂量激动结节-漏斗通路D2受体，抑制催乳素和生长激素分泌②大剂量激动黑质-纹状体多巴胺通路D2受体，与左旋多巴合用治疗PD①用于回乳（抑制催乳素分泌）②治疗催乳素分泌过多症（闭经泌乳综合征）③治疗肢端肥大症（抑制生长素分泌）金刚烷胺（促多巴胺释放药）①增加多巴胺合成、释放和减少多巴胺重摄取、较弱的抗胆碱作用②用药后显效快，作用持续时间短，对PD的肌肉强直、震颤和运动障碍的缓解作用较强苯海索（安坦，抗胆碱药）中枢抗胆碱药，通过拮抗胆碱受体而减少黑质-纹状体通路中Ach的作用①早期轻症患者②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者③抗精神药所致的帕金森综合征①伴有明显痴呆症状的帕金森患者慎用②（老年人）窄角型青光眼、前列腺肥大禁用

第18章抗精神失常药

精神失常：精神分裂症、躁狂症、抑郁症、焦虑症抗精神分裂症药利：①阻断中脑-边缘系统和中脑皮质系统多巴胺受体（治疗作用）②阻断5-HT受体弊：①阻断黑质-纹状体系统：锤体外系，控制运动②阻断结节-漏斗系统：调节垂体分泌激素氯丙嗪阻断一堆受体：①阻断D2受体——治疗作用②阻断α受体、H受体、5-HT受体、M受体——副作用1.对中枢神经系统①抗精神分裂症，神经安定②镇吐作用，用于癌症引起的呕吐，不能对抗前庭刺激引起的呕吐（晕车/船）小剂量——抑制催吐化学感受区，对抗阿扑吗啡的呕吐反应大剂量——直接抑制呕吐中枢③体温调节氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用，不仅降低发热机体的体温，还能降低正常体温，降温作用随外界环境温度而改变2.对自主神经系统的作用①拮抗α受体可致血管扩张、血压下降（致死性低血压）氯丙嗪可翻转肾上腺素的升压作用，因此氯丙嗪引起的低血压不能用肾上腺素解救，而因给予去甲肾上腺素治疗。②拮抗M胆碱受体作用较弱，引起口干、便秘、视物模糊（阿托品样作用）3.对内分泌系统的影响拮抗D2亚型受体闭经泌乳——催乳素↑，促性腺激素↓，糖皮质激素↓，生长激素↓①精神分裂症②呕吐和顽固性呃逆③低温麻醉与人工冬眠①常见不良反应：中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力等）、M受体拮抗症状（视物模糊、口干、无汗、便秘、眼压身高等）和α受体拮抗症状（鼻塞、血压下降、直立性低血压及反射性心悸）②锥体外系反应：帕金森综合征、静坐不能、急性张力障碍（舌、面、颈和背肌肉痉挛）、迟发性运动障碍（口-面部不自主的刻板运动）③精神异常④惊厥与癫痫⑤过敏反应⑥心血管和内分泌反应⑦急性中毒氟哌啶醇①抗精神病作用和镇吐作用较氯丙嗪强②抗精神分裂症和躁狂症③锥体外系副作用发生率高、程度严重舒必利①镇吐作用强，可用于顽固性恶心呕吐②锥体外系不良反应较少氯氮平①精神分裂症首选药②对其他抗精神分裂症药无效的精神分裂症的阴性和阳性症状都有治疗作用利培酮①对阳性症状及阴性症状均有疗效②治疗首发急性和慢性患者③精神分裂症一线药物抗躁狂症药①脑内5-HT降低，是躁狂症和抑郁症的共同病理化基础②NA功能亢进——躁狂③NA功能降低——抑郁碳酸锂不良反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻，治疗指数很低，应测定血药浓度，当升至1.6mmol/L时，应立即停药抗抑郁药物①非选择性抑制去甲肾上腺素（NA）、5-HT再摄取②选择性抑制NA再摄取③选择性抑制5-HT再摄取，如氟西汀④抑制单胺氧化酶丙米嗪（抑制NA和5-HT再摄取）①中枢神经系统（治疗作用），正常人服用后安静嗜睡，抑郁症患者服用后精神振奋，疗效缓慢，连续2～3周后疗效才显著②自主神经系统（副作用），阻断M胆碱受体作用（阿托品作用）③心血管系统（副作用），抑制多种心血管反射，降低血压，致心律失常，丙米嗪对心肌有奎尼丁样直接抑制效应，故心血管病患者慎用。①抑郁症②遗尿症③焦虑和恐惧症①阻断M受体（阿托品样作用）②中枢反应（头晕、失眠）③心血管反应（抑制心肌NA再摄取）④长期大剂量用药突然停药，可出现焦虑、失眠、恶心、呕吐等，过量则急性中毒马普替林（选择性NA再摄取抑制剂）米安舍林（对突触前α2肾上腺素受体有阻断作用，使突触前NA释放增多，较少抗胆碱能样副作用）吗氯贝胺（单胺氧化酶抑制药，可逆性抑制脑内A型单胺氧化酶，禁止与其他抗抑郁药合用）

第19章镇痛药

吗啡①口服易吸收，首过消除强，注射给药②吸收后1/3与血浆蛋白结合，游离型吗啡迅速分布于全身组织器官③少量通过血脑屏障，但足以发挥中枢性药理作用④在肝内与葡萄糖醛酸结合，产物吗啡-6-葡萄糖醛酸具有药理活性⑤主要经肾排泄，少量经乳腺和胆汁排泄，可经胎盘进入胎儿体内（吗啡可抑制新生儿呼吸，故“临产前”及“哺乳期”妇女禁用）1.中枢神经系统①镇痛作用（作用强，选择性高，意识清楚），对持续性慢性钝痛作用＞间断性锐痛（临床上用于间断性锐痛，不用于前者，因为持续性慢性钝痛长期用吗啡有成瘾性）②镇静、致欣快作用（改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧）③抑制呼吸（谐音“麻肺”），治疗量可抑制呼吸，急性中毒时呼吸频率可减慢至3～4次/分，呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因，与降低呼吸中枢对CO2的敏感性，直接抑制呼吸中枢有关④镇咳，直接抑制延髓咳嗽中枢，临床上可用可待因代替⑤缩瞳，针尖样瞳孔（有机磷中毒也有瞳孔缩小症状p61）⑥其他中枢作用，催吐（兴奋催吐化学感受器，连续用药可消失，中枢性催吐药-阿扑吗啡（去水吗啡）用于急性口服中毒不能洗胃时）、体温调节（作用于下丘脑体温调节中枢）2.平滑肌①胃肠道平滑肌，痉挛，便秘②胆道平滑肌，痉挛性收缩，胆绞痛（可合用解痉药）③其他平滑肌，延长产妇分娩过程，尿潴留，诱发或加重哮喘3.心血管系统（“妈啡”）扩张血管，降低外周阻力，可发生直立性低血压，导致颅内压升高4.免疫系统（抑制作用）各种肺病——禁用吗啡（“麻肺”）（肺心病、支气管哮喘）各种心脏病——可用吗啡（“妈啡”）（心源性哮喘、心肌梗死）1.疼痛①严重创伤、烧伤、手术引起的剧痛②胆绞痛和肾绞痛加用M胆碱受体阻断药③心肌梗死引起的剧痛（缓解疼痛，减轻焦虑，扩血管）2.心源性哮喘（左心衰所致）①扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前、后负荷，有利于肺水肿的消除②利于消除患者的焦虑、恐惧情绪③降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋3.腹泻，减轻急、慢性消耗性腹泻症状，可选用阿片酊或复方樟脑酊①治疗量吗啡可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难（老年多见）、直立性低血压②耐受性和依赖性（成瘾性的治疗：戒毒药物→美沙酮或二氢二托啡，原理“小毒替大毒”）③急性中毒，过量引起，昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小（针尖样）、血压下降、严重缺氧、尿潴留，呼吸麻痹是致死的主要原因，抢救措施是人工呼吸、适量给氧以及静脉注射阿片受体阻断药纳洛酮分娩哺乳哮喘肺，颅脑损伤新生儿①禁用于分娩止痛和哺乳期妇女止痛②支气管哮喘及肺源性心脏病患者禁用强力镇痛有吗啡，反复作用易成瘾镇痛镇静抑呼吸，扩张血管低血压烧伤创伤癌症痛，急性左衰肺水肿胆肾绞痛加解痉，心肌梗死缓剧痛急性腹泻阿片酊，人工合成哌替啶镇痛随弱成瘾轻，甲基吗啡可待因中等剧痛剧干咳，效力不及弱吗啡吗啡中毒纳洛酮，喷他佐辛见产科禁忌：分娩哺乳支哮喘，颅脑损伤新生儿可待因镇痛作用为吗啡的1/10～1/12，镇咳作用为吗啡的1/4哌替啶在肝内代谢为去甲哌替啶，有中枢兴奋作用①镇痛，弱于吗啡，但成瘾性轻，新生儿对哌替啶的呼吸抑制作用极为敏感，产妇临产前2～4小时内不宜使用，兴奋延髓催吐化学感受区，无明显镇咳、缩瞳作用②心源性哮喘，肺水肿③麻醉前给药及人工冬眠④平滑肌⑤心血管系统（同吗啡）①剂量过大抑制呼吸，震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥②中毒解救时可配合抗惊厥药+纳洛酮与单胺氧化酶抑制药合用可引起高热、多汗、惊厥、严重呼吸抑制、昏迷甚至死亡。美沙酮耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻，用于治疗吗啡和海洛因成瘾芬太尼（镇痛效力是吗啡的倍）喷他佐辛（成瘾性小，非麻醉品，适用于各种慢性疼痛和术后疼痛）

第20章解热镇痛抗炎药

非甾体抗炎药（NSAIDs），抑制体内环氧化酶COX活性而减少局部组织前列腺素①抗炎作用，对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症反展和后遗症，COX有COX-1和COX-2两种同工酶，抑制COX-1造成不良反应，抑制COX-2发挥药效②镇痛作用，对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤剧痛、平滑肌绞痛无效，无成瘾性③解热作用，当体温升高时，NSAIDs促使升高的体温恢复正常，而对正常的体温无明显影响。阿司匹林（乙酰水杨酸，非选择性环氧化酶抑制药）①大部分在小肠吸收、小部分在胃吸收，水解为水杨酸，可分布至关节腔、脑脊液和胎盘②与血浆蛋白结合率达80%～90%（“阿依水，抢蛋白”，阿-阿司匹林，依-依他尼酸，水-水合氯醛）③碱化尿液，可加速排尿①解热阵痛（中剂量）及抗风湿（大剂量），大剂量阿司匹林能使风湿热症状在用药后24～48h明显好转，故可作为急性风湿热的鉴别诊断依据②影响血小板的功能，抑制血栓形成（小剂量），抑制血小板环氧化酶，减少血小板中血栓素A2的生成“为您杨名易”1.胃肠道反应，最常见①直接刺激胃粘膜，上腹不适、恶心、呕吐，无痛性胃出血，原有溃疡病者症状加重②抑制胃壁组织COX-1生成前列腺素如PGE2有关2.加重出血倾向①血小板凝集受到抑制，大剂量阿司匹林可抑制凝血酶原的形成，维生素K可预防②严重肝病、有出血倾向的疾病如血友病患者、产妇和孕妇禁用③术前一周应停用阿司匹林3.水杨酸反应头疼、眩晕、恶心、呕吐等水杨酸类中毒表现，严重者应立即停药，用NaHCO3碱化尿液加速排泄4.过敏反应荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克，某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热阵痛药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”5.瑞夷综合症儿童感染病毒性疾病使用阿司匹林退热时，欧见引起急性肝脂肪变性-脑病综合征（瑞夷综合症），以肝衰竭合并脑病为表现，病毒感染患儿不宜用阿司匹林，应用乙酰氨基酚代替①胃溃疡②严重肝损害③低凝血酶原血症，维生素K缺乏症，血友病④哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹（过敏性疾病）乙酰水杨酸，抑制COX（PGE）解热又镇痛，抗炎抗风湿抑制血小板，防治血栓塞不良反应多，为您杨名易（“为”-胃肠道反应，“您”-凝血障碍，“杨”-水杨酸反应，“名”-过敏反应，“易”-瑞夷综合症）对乙酰氨基酚（扑热息痛）①解热阵痛作用与阿司匹林相当，抗炎作用极弱②不具有：抗炎抗风湿作用、对血小板的凝血时间的影响③过量中毒可引起肝损害，长期用药可出现肾绞痛、肾衰竭吲哚美辛（消炎痛）①最强的PG合成酶抑制药之一②对炎症反应有明显镇痛效果③对急性分湿性炎及类风湿性炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、癌症发热都有效双氯芬酸（效弱毒强，外用）布洛芬（第一个应用到临床的NSAIDs）①解热阵痛抗炎②临床上用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎、痛经③不良反应少，少数患者有皮肤粘膜过敏、血小板减少、头痛、头晕及视力障碍等不良反应④一旦出现视力障碍应立即停药美洛昔康（对COX-2选择性抑制，胃肠道不良反应少）尼美舒利（选择性抑制COX-2）选择性COX-2抑制剂在减少胃肠道不良反应的同时，可能带来心血管系统等严重不良反应的发生。

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版本：人卫第9版，杨宝峰等主编

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